【摘 要】
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目的探讨疏水性壳聚糖衍生物作为口服药用不溶性骨架材料的可行性。方法以N-邻苯二甲酰壳聚糖为中间体,合成C6位被3种不同长度脂肪链完全酰化的壳聚糖衍生物,采用IR、1H-NMR
【机 构】
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沈阳药科大学药学院,沈阳药科大学制药工程学院,
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目的探讨疏水性壳聚糖衍生物作为口服药用不溶性骨架材料的可行性。方法以N-邻苯二甲酰壳聚糖为中间体,合成C6位被3种不同长度脂肪链完全酰化的壳聚糖衍生物,采用IR、1H-NMR、元素分析等方法对其结构进行表征;采用固定圆锥法测定壳聚糖衍生物流动性、压缩成形性及其在不同溶剂中的溶解性;以茶碱为模型药物,考察壳聚糖衍生物用于控制药物释放的可行性并初步探讨其释药机制。结果成功合成了3种壳聚糖衍生物并对其结构进行了表征;3种衍生物在有机溶剂中的溶解度显著提高,且具有很好的流动性和压缩成形性;单独使用该类衍生物制备的茶碱不溶性骨架片可显著延长释放时间至30 h,其释药机制以扩散为主,符合Huguch i方程。结论酰化改性壳聚糖衍生物加工性能和缓释作用良好,可用于口服不溶性骨架制剂,是一种良好的新型辅料。
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