安坦对精神病人口服氯丙嗪药代动力学的影响

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本文报道安坦对氯丙嗪稳态血药浓度的影响。8例肝、肾功能正常的住院急性精神病人每例病人在口服安坦2mg,tid前后口服氯丙嗪75—100mg,连续收集血标本至24h。样品处理后用高效液相色谱法测定药物含量。并计算药代动力学参数。服安坦后,氯丙嗪口服清除率明显增加(0.26±0.14 l/h增加到0.47±0.21 l/h);V/F(c)由1.03±0.581增加到2.15±1.34 l;达峰时间由2.1±0.4h延迟到2.5±0.5h;血浆氯丙嗪峰浓度由44±24降低到22±13ng/ml;AUC由393±183下降到173±97(ng/ml)×h。均有显著性差异。结果表明安坦抑制氯丙嗪吸收,加快肝脏代谢,使血浆氯两嗪峰浓度降低,t1/2β明显减小。这些变化在不同的病人个体有极大的变异。我们认为:临床安坦—氯丙嗪合用时,应警惕氯丙嗪血药浓度的下降,随时注意调整剂量特别是对代谢改变相当大的病人,以便达到理想的临床疗效。 This article reports the impact of An Tan on steady-state plasma concentration of chlorpromazine. 8 cases of normal liver and kidney function inpatients with acute psychiatric patients each patient oral antanan 2mg, tid before and after oral chlorpromazine 75-100mg, continuous collection of blood samples to 24h. After the sample is processed, the content of the drug is determined by high performance liquid chromatography. Pharmacokinetic parameters were calculated. After oral administration of diazepam, the oral clearance rate of chlorpromazine increased significantly (0.26 ± 0.14 l / h to 0.47 ± 0.21 l / h); V / F (c) increased from 1.03 ± 0.581 to 2.15 ± 1.34 l; From 2.1 ± 0.4h to 2.5 ± 0.5h; peak plasma concentration of chlorpromazine decreased from 44 ± 24 to 22 ± 13ng / ml; AUC decreased from 393 ± 183 to 173 ± 97 (ng / ml) × h. There are significant differences. The results showed that Antampolimus inhibited the absorption of chlorpromazine to speed up the liver metabolism, plasma chlorzadiazine peak concentration decreased, t1 / 2β significantly reduced. These changes vary greatly in individual patients. We think: Clinical Antampin - chlorpromazine combined should be alert to the decline in plasma concentration of chlorpromazine, always pay attention to adjust the dose, especially for metabolic changes in patients with considerable in order to achieve the desired clinical efficacy.
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