【摘 要】
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目的以天然提取的丹参素钠为起始原料,设计合成系列新型丹参素酯类衍生物,并初步研究其抗心肌缺血活性。方法采用传统药物设计方法,将丹参素与不同醇反应合成丹参素酯类衍生
【机 构】
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福建中医药大学药学院,第二军医大学药学院中药鉴定教研室,江西宜春学院化学与生物工程学院
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目的以天然提取的丹参素钠为起始原料,设计合成系列新型丹参素酯类衍生物,并初步研究其抗心肌缺血活性。方法采用传统药物设计方法,将丹参素与不同醇反应合成丹参素酯类衍生物。通过体外缺氧诱导H9c2大鼠心肌细胞损伤模型,初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系。结果合成了16种丹参素酯类衍生物,经^1H NMR和MS确证结构;药理结果显示部分衍生物在设定的作用浓度范围内,表现出强于丹参素的抗心肌缺血活性。结论在保持邻二酚羟基的前提下,将羧酸基团酯化修饰能明显改善化合物的药理活性。
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