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目的 研究香豆素缩氨基酸型曼尼西碱金属香豆素类铜药物(简称香豆素类铜药物)在体内外抗肺腺癌A549细胞的生物学活性.方法 不同浓度香豆素类铜药物干预A549细胞,用MTT法、Annexin V/PI及Western blot进行检测体外抗肺癌活性.建立A549荷瘤裸鼠模型后,经过香豆素类铜药物的干预,绘制肿瘤生长曲线并计算肿瘤干预的抑瘤率,通过TUNEL法检测体内肿瘤细胞凋亡.结果 香豆素类铜药物以浓度时间依赖性方式有效地抑制A549细胞增殖,抑制A549细胞活力的IC50为2.0μmol/L;香豆素类铜药物能以浓度依赖性方式诱导A549细胞凋亡(P＜0.05);伴有caspase-3蛋白表达上调.香豆素类铜药物体内以浓度依赖性方式抑制肺癌A549移植瘤生长(P＜0.05),且凋亡明显增多(P＜0.05).结论 香豆素类铜药物对肺腺癌A549的体内外抑制生长作用均很明显,且可能通过caspase途径诱导细胞凋亡起作用。