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小柴胡汤对大鼠肝线粒体单胺氧化酶B（MAO-B）有显著的抑制作用。IC50为91.20mg/ml.单味药研究表明,组成小柴胡汤的7味中药显著地抑制MAO-B活性。按作用强弱依次为甘草>半夏>柴胡>党参>大枣>生姜>黄芩。动力学研究表明,小柴胡汤对MAO-B活性抑制作用属底物竞争性抑制。提示小柴胡汤对肝脏疾患及神经功能失调的治疗作用可能与其对MAO的抑制有关。