目的:通过建立HPLC-UV法研究三七皂苷R1在正常和心肌缺血模型大鼠的体内药动学。方法:将48只雄性SD大鼠等分成正常对照组和模型组,以垂体后叶素诱导急性心肌缺血模型,两组均分为三七皂苷R1高、中、低(200、100、50 mg/kg)剂量组,单次灌胃给药后于不同时间点采血,以淫羊藿苷为内标,流动相为乙腈-水,经Waters symmetry C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,检测波长203 nm,采用DAS 2.0软件计算药动学变化参数。结果:三七皂苷R1在该方法下线性范围为0.2~125μg/m L,R2=0.9997,以信噪比1∶3计算最低检测限为0.053μg/m L,提取率、日间、日内精密度、专属性、准确度、精密度符合生物样品处理要求。与正常大鼠比较,模型大鼠AUC0-t和AUC0-∞显著增加(P<0.01),消除半衰期显著延长(P<0.01)。结论:该方法专属性强、灵敏度高、准确性好,操作简便,可用于三七皂苷R1的含量测定及药动学研究;模型组大鼠对三七皂苷R1生物利用度显著高于正常对照组,表明三七皂苷R1在模型组大鼠体内更能发挥其药效。