【摘 要】
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以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,然后在磺酰氯和三乙胺催化作用下,反应得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-
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以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,然后在磺酰氯和三乙胺催化作用下,反应得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯,然后依次在五氯化磷,吡啶和氯化氢作用下去氨基,羧基保护,最后在酰化酶作用下进行氨基酰化和溶媒法成盐生成拉氧头孢钠。总收率由30%提高到49%,产物含量在92%以上,产物结构经核磁进行了表征。整条路线步骤少,操作简单,节约成本,工艺路线绿色环保,适合工业化生产。
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