【摘 要】
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目的 研究冰片对甲氨蝶呤(抗肿瘤药)透过血脑屏障的影响.方法 12只日本大耳白兔随机分为试验组和对照组,试验组给予冰片0.7 g·kg-1(75%乙醇溶解)灌胃;对照组以75%乙醇灌胃1
【机 构】
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首都医科大学附属北京天坛医院,北京,100050;首都医科大学附属北京同仁医院,临床药理室,北京,100710
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目的 研究冰片对甲氨蝶呤(抗肿瘤药)透过血脑屏障的影响.方法 12只日本大耳白兔随机分为试验组和对照组,试验组给予冰片0.7 g·kg-1(75%乙醇溶解)灌胃;对照组以75%乙醇灌胃1 h后,2组均耳缘静脉注射甲氨蝶呤100 mg·kg-1;用高效液相色谱法测定不同时间点血液和脑脊液的甲氨蝶呤浓度,用3P97软件计算药代动力学参数.结果 试验组、对照组在脑脊液药代动力学参数:Cmax分别为15.65、10.06 mg·L-1,AUC0-t分别为45.36、25.91 mg·h·L-1,AUC0-∞分别为46.76、26.23 mg·h·L-1;试验组、对照组在血浆药代动力学参数:AUC0-t分别为512.63、532.71 mg·h·L-1,AUC0-∞分别为515.35、533.90 mg·h·L-1.脑脊液中,试验组甲氨蝶呤的Cmax和AUC0-t、AUC0-∞均明显高于对照组(P<0.05);血浆药代动力学参数与对照组比较无显著性差异;血脑屏障透过率由4.86%提高到8.85%.结论 冰片可促进甲氨蝶呤透过血脑屏障,增加其在脑脊液中的药物浓度;而不改变其血药浓度.
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