依折麦布的合成工艺改进

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hf2562
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目的改进依折麦布的合成工艺。方法以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(4);以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6-(4-氟苯基)四氢-2H-吡喃-2-酮(9);中间体4与中间体9经环合、氧化、还原、脱保护、拆分共10步反应得到依折麦布。结果与结论目标化合物依折麦布的结构经MS、~1H-NM R谱确证,反应总收率达6.2%(以4-羟基苯甲醛计),化学纯度大于99.5%。
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