达塞布韦对扑热息痛葡萄糖醛酸化的抑制作用

来源 :中国医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yanqingilu
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目的探讨达塞布韦对扑热息痛(APAP)的葡萄糖醛酸化反应的抑制作用,定量预测2种药物同时服用时发生药物相互作用的危险性。方法利用人肝微粒体(HLMs)及重组人源尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A9(UGT1A9),通过高效液相色谱法体外酶抑制动力学研究达塞布韦对APAP的葡萄糖醛酸化反应的作用。结果达塞布韦对APAP的葡萄糖醛酸化反应具有较强的非竞争性抑制作用。在HLMs中,其IC50和Ki值分别为(3.94±1.29)和(5.50±0.46)μmol/L。在重组人源UGT1A9中,达塞
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