【摘 要】
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目的 比较巯基乙酰基三甘氨酸 (MAG3)和二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)对99Tcm 标记Sur vivin反义寡核苷酸 (SurvivinASON)的影响。方法 用DNA合成仪合成 18碱基单链SurvivinASON
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目的 比较巯基乙酰基三甘氨酸 (MAG3)和二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)对99Tcm 标记Sur vivin反义寡核苷酸 (SurvivinASON)的影响。方法 用DNA合成仪合成 18碱基单链SurvivinASON ,在5′末端经氨基修饰后 ,分别用S 乙酰基 N 羟基琥珀酰亚胺 MAG3(S acetyl NHS MAG3)和环DTPA酸酐作为螯合剂 ,进行99Tcm 标记 ,并对其标记率、放化纯、比活度、稳定性、细胞摄取率和细胞清除率进行比较。结果 99Tcm MAG3 ASON和99Tcm DTPA ASON的标记率分别为 (6 5 2 2± 6 87) %和 (5 0 5 6±5 4 5 ) % ;放化纯分别为 94 %和 95 % ;比活度分别为 1190和 86 0kBq μg。室温条件下 ,与生理盐水保温 4h后 ,其放化纯均 >90 % ;与正常人血清保温 4h后 ,2种标记寡核苷酸均未见明显血清蛋白质结合。99Tcm MAG3 ASON在肝癌细胞中的摄取率高于99Tcm DTPA ASON(P <0 0 1) ,但两者在肝癌细胞中的摄取均明显高于正常肝细胞 (P <0 0 1)。结论 采用S acetyl NHS MAG3和环DTPA酸酐为螯合剂 ,用99Tcm 标记SurvivinASON可行 ,前者螯合效果优于后者。
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