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对氟喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发.近年来研究氟喹诺酮的目标包括:改善药代动力学性质,提高对抗革兰氏阳性菌的活性,能对抗具有氟喹诺酮抗性的菌株,增强对抗革兰氏阳性菌的活性,其中加替沙星、莫西沙星和曲伐沙星等对抗革兰氏阳性菌的活性显著提高.克林沙星、吉米沙星和西他沙星对革兰氏阳性菌的活性比环丙沙星强,对大部分革兰氏阴性菌的活性与环丙沙星一样.克林沙星和西他沙星在喹诺酮母核的8位上有氯取代基.但该位置的卤原子可能与光毒性有关.一些氟喹诺酮类药物已撤出市场或严格控制使用,其中结构与副作用之间的关系需进一步研究.