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利伐沙班是一种新型口服抗凝血药物,属于Xa因子竞争性抑制剂,由德国拜耳和美国强生两大制药企业联合开发。该药选择性高,生物利用度好,副作用小,患者使用后出血风险低,临床上已广泛用于关节置换患者静脉血栓栓塞症的预防。本文综述了近年来利伐沙班(化合物1)及其两个重要中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(化合物2)和4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮(化合物3)的合成方法,并对其可能的工业化生产路线进行了总结。