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设计合成了一系列吲哚咔唑结构的抗肿瘤新化合物．通过对反应溶剂进行选择和调整，优化了吲哚咔唑母核合成的反应条件，使后处理更为简便．用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法对所合成的9个目标化合物进行了体外细胞毒活性测试，结果表明，化合物4a，4b，4d，4f和4i对人结肠癌HCT116和鼠白血病P388细胞的活性均强于阳性对照ED-571，其中化合物4f对P388细胞的活性是阳性对照的10倍．