【摘 要】
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以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类EGFRT790M抑制剂（6a6o）,其结构经1H NMR,13C NMR和H
【机 构】
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西南交通大学生命科学与工程学院,中国科学院上海药物研究所
【基金项目】
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中科院战略性先导科技专项子课题(XDA12020335)
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以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类EGFRT790M抑制剂（6a6o）,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI）表征。分别采用ELISA法和SRB法测定了6a6o的体外酪氨酸激酶抑制活性和体外抗肿瘤活性。结果表明:6l对EGFRT790M/L858R的抑制活性最好,其IC50为45. 6±18. 8 nmol·L-1,优于先导化合物N-{1-[（1R,4R）-4-羟基环己基]-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基}-3-（三氟甲基）苯甲酰胺(6,IC50为136. 7±9. 1 nmol·L-1),且对EGFRT790M的选择性高达219倍; 6a,6e,6h和6i对人肺腺癌细胞（NCI-1975）的抑制活性较好,其IC50值分别为1. 929±0. 347,2. 168±0. 819,2. 335±0. 787和1. 930±0. 529μmol·L-1,优于先导化合物6(2. 653±1. 395μmol·L-1)。
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