目的采用微针辅助促进难溶药物葛根素微乳经皮吸收。方法以葛根素微乳作为对照,通过体内、外实验方法评价微针辅助促进葛根素微乳经皮吸收的作用。结果大鼠体外透皮实验中,微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的24h累积体外透过量分别为137.36、10.25μg/cm²。与微乳相比,微针辅助条件下微乳组可将葛根素在24h内透过离体大鼠皮肤的累积体外透过量提高12.4倍。大鼠在体微透析实验中,微针辅助条件下葛根素微乳组和葛根素微乳组的葛根素峰浓度(C_max)分别为（713.51±72.23）ng/mL和（108.56±5.72）ng/mL;大鼠在体微透析接收液中葛根素浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为（5021.45±547.09）ng·h/L和（622.36±41.21）ng·h/L。与微乳相比,微针辅助条件下微乳组可将葛根素在大鼠在体微透析实验中C_max和AUC分别提高5.57倍和7.07倍。大鼠体内药动学实验中,微针辅助条件下葛根素微乳组在大鼠血浆中的C_max为（234.35±25.02）ng/mL,AUC为（3047.13±486.51）ng·h/L;葛根素微乳组在大鼠血浆中的药物浓度未检出。结论微针辅助条件下微乳可明显促进葛根素经皮吸收。本研究为葛根素新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础。