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组合化学是进入９０年代以来寻找及优化新药先导化合物的主要研究方法，其特点是改变了传统的逐步合成、逐一纯化、逐一筛选的模式，而是以合成和筛选化学库的形式完成寻找及优化药物先导化合物，极大地加快了药物先导化合物出现的速度。本文就目前有关组合化学研究的基本理论、基本方法、发展趋势、研究成果以及我国应当采取的措施进行了综述。