【摘 要】
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根据“嵌入”机理作者合成了9个氨基酸柔红酮酯和3个氨基酸阿霉酮酯。以N-对甲氧苄氧羰基氨基酸和柔红酮酯化之后,脱除保护基可得前者,若继续进行溴化和水解反应可得后者。以
【机 构】
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根据“嵌入”机理作者合成了9个氨基酸柔红酮酯和3个氨基酸阿霉酮酯。以N-对甲氧苄氧羰基氨基酸和柔红酮酯化之后,脱除保护基可得前者,若继续进行溴化和水解反应可得后者。以上各化合物均在Hela细胞,人胃癌SGC-7901细胞和小鼠L_(7712)白血病模型上进行筛选,表明存在一定的构效关系,其中7-0-(反式-4-氨基环己烷甲酰)阿霉酮盐酸盐值得进行深入研究。
According to the “embedding” mechanism, authors synthesized 9 daunorubicin aminoacids and 3 amino acid doxorubicin esters. After N-p-methoxybenzyloxycarbonyl amino acid and caustic soda esterification, the removal of the protection available the former, if you continue to bromination and hydrolysis reaction available. The above compounds were screened on Hela cells, human gastric cancer SGC-7901 cells and mouse L 7712 leukemia model, indicating that there is a certain structure-activity relationship, in which 7-0- (trans-4-aminocyclohexane Formyl) doxorubicin hydrochloride deserves further study.
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