纳络酮的临床应用

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纳络酮(Naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体的特异性拮抗剂,它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其药效.临床上一般将纳络酮用于治疗颅脑损伤.纳络酮具有拮抗β-内啡肽对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的抑制作用,目前已广泛应用于急性酒精中毒、有机磷农药中毒、镇静催眠药中毒、各种类型休克、急性脑血管病等.纳络酮主要在肝脏经葡萄糖醛酸化,N-去烷基化和还原等作用而迅速代谢,其主要代谢产物是纳络酮-3-葡萄糖醛酸
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