曲酸衍生物KAD3的合成及其抑制黑色素形成的作用机制

来源 :厦门大学学报:自然科学版 | 被引量 : 0次 | 上传用户:CrazyDesire
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曲酸是酪氨酸酶的有效抑制剂,然而不稳定性和毒副作用等问题限制了其在美白化妆品中的应用.该研究合成了一种新型的曲酸衍生物KAD3,通过酶学实验、小鼠黑色素瘤B16F10细胞模型实验和斑马鱼模型实验,分析了KAD3对酪氨酸酶的抑制作用以及对黑色素形成的抑制作用机制.结果表明:KAD3是蘑菇酪氨酸酶的混合型可逆抑制剂,能够显著抑制二酚酶活力(半数抑制浓度IC50=10.00μmol/L);KAD3还能够有效抑制小鼠B16F10细胞内酪氨酸酶活性以及黑色素合成相关蛋白MITF、TYR、TYRP1和TYRP2的表达
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