【摘 要】
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目的完成坎地沙坦西来替昔酯(TCV-116)的合成,并得到文献报道的C-晶型产物.方法设计了以3-硝基-1,2-苯二甲酸为起始原料,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、
【机 构】
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哈尔滨制药集团制药总厂,沈阳药科大学制药工程学院
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目的完成坎地沙坦西来替昔酯(TCV-116)的合成,并得到文献报道的C-晶型产物.方法设计了以3-硝基-1,2-苯二甲酸为起始原料,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共10步反应,制备得到目标化合物的合成路线.结果与结论制备得到目标化合物,与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化,还原反应有改进.经红外、粉末X-射线衍射及热分析,证明产物晶型为C晶型.
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