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四氢小檗碱为季铵型异喹啉类生物碱小檗碱的还原产物,具有抗菌、降糖、降血脂、抗心律失常等多种活性.同时四氢小檗碱不稳定,存在口服生物利用率低,靶向性不强等缺点,因此,针对四氢小檗碱进行结构改造的研究也越来越多.近年来四氢小檗碱的改造主要集中在9位、12位以及7位氮原子上,本文对四氢小檗碱及其衍生物的合成和活性研究进行综述.