1,8-二羟葸醌对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析

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目的 观察1,8-二羟蒽醌对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制,以寻找CK2的抑制剂。方法 以重组人CK2全酶为分子靶点,检测不同浓度1,8-二羟蒽醌对CK2活性的影响。CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的[32P]放射活度来检测。结果 重组人CK2与天然CK2的性质完全一致。1,8-二羟蒽醌对重组人CK2全酶具有较强的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)为23.90μmol·L;与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数K1值为16.08μmol·
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