【摘 要】
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以4-溴-1-氯-2-（4-乙氧基苄基）苯（2）和2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯（3）为原料,经甲酯化、还原反应、乙酰化保护、精制、水解后与（S）-（＋）-1,2-丙二醇和水络合制得达格列净
【机 构】
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浙江海正药业股份有限公司,铜仁学院材料与化学工程学院
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以4-溴-1-氯-2-（4-乙氧基苄基）苯（2）和2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯（3）为原料,经甲酯化、还原反应、乙酰化保护、精制、水解后与（S）-（＋）-1,2-丙二醇和水络合制得达格列净·（S）-（＋）-1,2-丙二醇·一水合物（1）,总收率为48.2%。对精制步骤所得5的母液,水解后经制备色谱分离纯化,得到2个相关物质：（1S）-1,4-脱水-1-C-[4-氯-3-（4-乙氧基苄基）苯基]-D-葡萄糖醇（6）和（1R）-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-（
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