【摘 要】
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研究第三代头孢菌素头孢地嗪钠的适合工业化生产的制备工艺,即7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-(顺式)-2-甲氧亚胺乙酰硫代苯并噻唑活性酯(5)在二氯甲烷于5℃反
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研究第三代头孢菌素头孢地嗪钠的适合工业化生产的制备工艺,即7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-(顺式)-2-甲氧亚胺乙酰硫代苯并噻唑活性酯(5)在二氯甲烷于5℃反应4h生成头孢噻肟酸(3),收率90%,3在水-丙酮溶液中碳酸钠存在下与2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸(4)在55~60℃反应4h生成头孢地嗪酸(2),收率66.3%,最后2与异辛酸钠丙酮溶液在低温反应成盐得到头孢地嗪钠(1),收率89.7%。三步反应总收率53.5%。所得产品含量99.5%(HPLC)。
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