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目的：改进那格列奈的合成工艺以提高产率并促进工业化生产。方法：分别从反应试剂、催化剂及晶型转型方面进行改进，即在顺反转化中用氢氧化钠替代文献中的氢化钠，在氯化反应中用氯化亚砜代替文献中的三氯化磷或五氯化磷；以RuNiAIC催化剂代替文献中的PtO2或RaneyNi；在H晶型转型中采用低温粉碎得微粒晶种以晶种引导结晶的方法获得H型晶体，并对改进方法所制成品的晶型结构进行表征及计算产率。结果：晶型表征结果证实产品为那格列奈H型晶体，产率达72％，高于文献报道的50％。结论：改进后工艺的产率升高，适合工业化生产