阿哌沙班衍生物的合成及Xa因子抑制活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：fawudai111111

【摘要】

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在阿哌沙班的结构基础上,保持其P1部分不变,对其P4部分进行结构改造,用一系列芳香酰胺基团代替2-氮己酮,合成了一系列未见报道的吡唑并吡啶酮类化合物.所合成化合物结构均经I

【作者】

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邢峻豪张媛胡晓雯周金培张惠斌

【机构】

：

中国药科大学新药研究中心,南京医科大学基础医学院

【出处】

：

中国药科大学学报

【发表日期】

：

2004年期

【关键词】

：

阿哌沙班衍生物合成 Xa因子抑制剂 apixaban derivatives synthesis factor Xa inhibitors

【基金项目】

：

国家重大新药创制科技重大专项资助项目;江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目资助;中央高校基本科研业务费专项基金资助项目;This study was supported by China National Key High-Tech Innovation Project for the R&Dof Novel Drugs;the Cooperative Innovation Foundat

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在阿哌沙班的结构基础上,保持其P1部分不变,对其P4部分进行结构改造,用一系列芳香酰胺基团代替2-氮己酮,合成了一系列未见报道的吡唑并吡啶酮类化合物.所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并对这些化合物的Xa因子抑制活性进行了测定,结果表明所有化合物均表现出一定的Xa因子抑制活性,但活性均低于阳性药阿哌沙班.

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