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以青霉素G钾为原料制备青霉素G亚砜对一硝基苄酯。氧化反应的条件为:青霉素G钾与过氧乙酸的投料比(t001)为l:1.15,氧化温度〈5℃,反应时间2h,青霉素G亚砜收率为93.5%;酯化反应最佳反应条件为:DMF的用量为4.28mL/lg青霉素亚砜,青霉素亚砜与对一硝基溴苄的投料比(m01)为1:1.15,反应温度为室温,反应时间为24小时,酯化收率为83.36%,反应总收率为77.92%。此方法可控制产品质量,确保操作安全简便,对工业化生产具有参考意义。