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以青霉素G钾为原料制备青霉素G亚砜对一硝基苄酯。氧化反应的条件为：青霉素G钾与过氧乙酸的投料比（t001）为l：1．15，氧化温度〈5℃，反应时间2h，青霉素G亚砜收率为93．5％；酯化反应最佳反应条件为：DMF的用量为4．28mL／lg青霉素亚砜，青霉素亚砜与对一硝基溴苄的投料比（m01）为1：1．15，反应温度为室温，反应时间为24小时，酯化收率为83．36％，反应总收率为77．92％。此方法可控制产品质量，确保操作安全简便，对工业化生产具有参考意义。