体内血清尿酸浓度长期过高时,可诱发痛风并引起一系列代谢性疾病。近20年来,由于生活水平的不断提高及饮食结构的改变,高尿酸血症及痛风的发病率不断增高。降低血清尿酸水平是高尿酸血症与痛风防治的首要方法,但目前临床应用的降尿酸西药均具有较严重的毒副作用。降尿酸中草药在长期的使用过程中安全有效,随着现代科学技术的迅速发展,应用及开发不同筛选方法从这些中草药中寻找高效、安全的药效物质已成为高尿酸血症及痛风防治药物研究的热点。本文对降尿酸中草药提取物、提取物部位及活性单体成分等药效物质筛选方法进行了综述,发现降尿酸药效物质筛选方法主要有体内法和体外法,体内法主要应用于筛选药材提取物降尿酸活性与机制,体外方法多用于单体活性成分筛选且以黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂筛选为主,分子对接联用同源建模及亲和超滤联用液质联用(AUF-LC-MS)技术已成为促尿酸排泄成分及XOD抑制剂筛选的新趋势,而体外细胞模型将为促尿酸排泄药中草药药效物质筛选开辟新途径。综述为高尿酸血症及痛风的中草药药药效物质筛选及药物开发提供了一定的参考依据。