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5-碘-2，3-二甲氧基苯甲酸与（S）-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到（S）-（-）-N-[（1-烯丙基-2-吡咯烷基）甲基]-2,3-二甲氧基-5-碘苯甲酰胺，与双三丁基锡反应得到标记前体（S）-（-）-M[（1-烯丙基-2-吡咯烷基）甲基]-2，3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺，总收率约70％。用双氧水法对标记前体进行碘[131↑I]标记得到SPECT显像剂131↑I-nalepride，标记率和放射化学纯度分别为95．4％和96．3％。