桉叶油及丙二醇对5-氟尿嘧啶经离体大鼠皮肤渗透的促进作用(英文)

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhangsswei
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采用Franz 扩散池及离体大鼠皮肤研究了桉叶油与丙二醇对5 氟脲嘧啶的渗透促进作用。丙二醇几无促渗作用,桉叶油使药物透过量增加60 倍( Kp = 62 .80 ±10 .0 cm/h ×10 - 3) 。将桉叶油与1 % 丙二醇配合使用时具轻微的协同作用(P< 0 .05) ,药物渗透性增加至68 倍( Kp = 72 .2 ±2 .32 cm/h ×10 - 3) ,但随丙二醇用量增加至50 % ,促渗效果明显减小( Kp = 19 .80 ±0 .65 cm/h ×10 - 3 , P> 0 .05) 。在含有3 % ~10 % 桉叶油及10 % 丙二醇的1 % 5氟脲嘧啶羟丙甲纤维素凝胶中,药物经皮渗透速度进一步降低,随桉叶油用量增加促渗作用略有增强,当两种促进剂用量相等(10 % ) 时,与仅含10 % 丙二醇凝胶剂比较,渗透量仅增加5 .4 倍,Kp = 16 .40 ±0 .88 cm/h ×103 ,表明促进剂应用的浓度依赖性以及制剂因素的影响。 Franz diffusion cells and isolated rat skin were used to study the effects of eucalyptus oil and propylene glycol on permeation of 5-fluorouracil. Propylene glycol did not promote the penetration of several times, eucalyptus oil to drug penetration increased by 60 times (Kp = 62.80 ± 10 .0 cm / h × 10 - 3). With eucalyptus oil and 1% propylene glycol with a slight synergy (P <0 .05), drug permeability increased to 68 times (Kp = 72.2 ± 2.32 cm / h × 10-3) However, with the increase of the amount of propylene glycol to 50%, the effect of promoting osmosis was obviously reduced (Kp = 19 .80 ± 0.65 cm / h × 10 -3, P> 0.05). In 1% 5-fluorouracil hypromellose gel containing 3% ~ 10% eucalyptus oil and 10% propylene glycol, the transdermal drug permeation rate was further reduced. With the increase of eucalyptus oil dosage, the penetration enhancement effect was slight (Kp = 16 .40 ± 0.88 cm / h × 103) when the amount of the two accelerators was equal (10%) compared with that of the 10% Indicating the concentration dependence of the accelerator application and the influence of the formulation factors.
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