【摘 要】
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目的设计合成齐墩果酸和熊果酸C3、C28衍生物。方法先将葡萄糖和半乳糖通过Schmidit法制备三氯乙酰亚胺酯糖给体;然后分别以齐墩果酸和熊果酸为起始原料,经苄基保护,再进行糖
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所
【基金项目】
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北京市自然科学基金资助项目(7144225)
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目的设计合成齐墩果酸和熊果酸C3、C28衍生物。方法先将葡萄糖和半乳糖通过Schmidit法制备三氯乙酰亚胺酯糖给体;然后分别以齐墩果酸和熊果酸为起始原料,经苄基保护,再进行糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护,得到10个酰胺衍生物F1F10。其中F1、F3通过四甲基哌啶氧化物（TEMPO）及NaClO/NaClO2氧化体系得到糖醛酸化合物F11、F12。结果合成了5个熊果酸C3位葡萄糖苷C28位酰胺衍生物、5个齐墩果酸C3位半乳糖苷C28位酰胺衍生物及2个熊果酸C3位葡萄糖醛酸苷C28位酰胺衍生物,并分别通过1H-NMR、（13）C-NMR和MS确认结构。结论 12个化合物均未见报道,为三萜皂苷的构效关系及生物活性研究奠定基础。
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