新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

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【摘要】

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以乙二醇为起始原料,依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用四甲基

【作者】

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吴玲龚琳慧宿冬远樊晨谢娇艳赵宇罗波

【机构】

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西南民族大学药学院,四川省崇州市人民医院消化内科,四川福生源科技有限公司

【出处】

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合成化学

【发表日期】

：

2019年4期

【关键词】

：

7-乙基-10-羟基喜树碱葡萄糖残基合成抗肿瘤活性细胞凋亡

【基金项目】

：

国家自然科学基金资助项目(81573563);四川省科技厅应用基础项目(2018JY0143);四川省应用基础研究资助项目(2019YJ0641);中央高校科研业务费专项项目(2019NQN55);西南民族大学研究生创新项目(CX2018SZ90)

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以乙二醇为起始原料,依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了FSY02对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人结直肠癌细胞(SW-480)、人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的生长抑制作用。并采用Hoechst 33258染色和Western blot技术对给药后的结肠癌细胞凋亡情况

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