【摘 要】
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在二甲胺基吡啶(DMAP)催化下,由不同的取代苯甲醛与水合肼、乙酰乙酸乙酯、丙二腈经水中一锅法四组分反应制得系列二氢吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物,并探讨了可能的反应机理.与现
【机 构】
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浙江大学医学院附属妇产科医院药剂科,浙江杭州,310006
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在二甲胺基吡啶(DMAP)催化下,由不同的取代苯甲醛与水合肼、乙酰乙酸乙酯、丙二腈经水中一锅法四组分反应制得系列二氢吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物,并探讨了可能的反应机理.与现有合成方法相比,本方法的优点是催化剂活性高,反应条件温和,反应时间短,产品收率高且纯度高,符合绿色化学的需求.同时将合成得到的12个化合物对人乳腺癌细胞MCF-7进行了体外抗肿瘤生物试验,结果表明这些化合物对MCF-7具有一定的抑制作用,其中化合物1a、1c、1f、1i的活性最好,IC50值分别达到27、31、111以及68 μmol/L,为抗肿瘤药物的发现提供了新思路.
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