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目的：介绍胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的生理功能及相关药物的临床评价。方法：参阅有关文献，对GLP-1的生理功能及两种相关药物的临床评价进行综述。结果与结论：GLP-1具有促进胰岛素的合成和分泌、抑制胰高血糖素的释放、保护胰岛B细胞、抑制胃排空、有效降低高血糖等作用，但半衰期短、不适用于临床。GLP-1类似物依克那肽（exenatide）和二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂西他列汀（sitagliptin）均能显著降低餐后血糖、空腹血糖及糖化血红蛋白水平，尤其对胰岛β细胞的保护作用为两药的独特优势，揭