【摘 要】
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目的研究抗菌药利奈唑胺的合成新方法。方法以3,4-二氟硝基苯为起始原料合成3-氟-4-吗啉苯基异氰酸酯,在无溶剂条件下与(R)-环氧氯丙烷经MgI2或MgBr2催化环合得到(R)-3-氟-4-
【机 构】
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横店集团家园化工有限公司,浙江工业大学药学院,
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目的研究抗菌药利奈唑胺的合成新方法。方法以3,4-二氟硝基苯为起始原料合成3-氟-4-吗啉苯基异氰酸酯,在无溶剂条件下与(R)-环氧氯丙烷经MgI2或MgBr2催化环合得到(R)-3-氟-4-吗啉苯基唑烷酮,然后经叠氮基取代、还原、乙酰化得到利奈唑胺。结果与结论利奈唑胺及关键中间体的结构经1H-NMR、MS谱确证,目标化合物的总收率为35%。该合成路线具有原料易得、反应步骤少、收率高、操作简便的特点。
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