目的:探讨HIV-1反式转录激活因子(trans-activator transcription,TAT)介导的脂质体作为药物载体在脊髓损伤大鼠体内分布的靶向性。方法:构建HIV-1 TAT介导的纳米脂质体,外接异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FITC)作为标记。取8周龄雌性Wistar大鼠60只,随机分为2组,每组30只,每组分为未损伤、伤后24h及伤后1周3个时间点,每个时间点各10只。每组20只采用Impactor ModelⅡ打击建立T10脊髓损伤模型。Ⅰ组每个时间点尾静脉注射外接TAT的脂质体(9μg/ml,500μl),Ⅱ组尾静脉注射不接TAT的脂质体(9μg/ml,500μl)。注射后1h取出T7~L1节段脊髓组织,冰冻组织切片暗视野下观察脂质体在脊髓组织中的分布情况。结果:Ⅰ组未损伤、伤后24h及伤后1周均在脊髓内部观察到FITC标记的脂质体,但未损伤脊髓中脂质体未进入神经元,伤后24h及伤后1周脂质体在损伤中心神经元中聚集,伤后24h距离损伤中心近端1.5cm处和远端1.5cm处神经元中脂质体的FITC荧光平均光密度(AOD)明显小于损伤中心(P<0.05)。Ⅱ组在未损伤脊髓及伤后1周脊髓损伤中心区未观察到脂质体,伤后24h在脊髓损伤中心区观察到脂质体在神经元中聚集。两组伤后24h脊髓损伤中心AOD比较无统计学差异(P>0.05)。结论:外接TAT的脂质体可以穿过大鼠正常的血脊髓屏障进入脊髓内部,并且具有进入受损脊髓组织神经元的靶向特异性。