二氢嘧啶酮类化合物的无溶剂快速合成

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以磷酸为催化剂,在无溶剂条件下,通过芳香醛(1)、尿素(2)[或硫脲(3)]和乙酰乙酸乙酯的Biginelli缩合反应,合成了10个二氢嘧啶酮类化合物,其结构经1H NMR和IR表征.最佳反应条件:1 1 mmol,,n(1)∶n(2或3)∶n(乙酰乙酸乙酯)=1.0∶1.1∶1.0,于80℃反应15 min;于130℃反应25 min,产率80%~95%.与传统的Biginelli合成方法相比,该方法反应时间由18 h缩短至40 min,产率由20%~50%提高至80%~95%.
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