【摘 要】
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利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),产率
【机 构】
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河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室,
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利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),产率为62%～85%.X衍射确证化合物主要异构体的构型为噻唑烷-4-酮环C-5与C-2位取代基处于反式构型,顺反异构体比例通过1H NMR确定.化合物7a和8a具有中等强度的抗HIV-RT活性.
A series of 2- (2,6-dihalophenyl) -3- (4,5,6-trimethyl-2 -pyrimidinyl) -5-ester acyloxy-1,3-thiazolidin-4-one (7a ~ 7g and 8a ~ 8g) in 62% ~ 85% yield. X-ray diffraction confirmed the major isomer of Configurations of the thiazolidin-4-one ring C-5 and C-2 substituents are in the trans configuration and the cis-trans isomer ratio is confirmed by 1H NMR. Compounds 7a and 8a possess moderate-intensity anti-HIV-RT activity .
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