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采用间接标记方法,先合成对砹苯甲酸中间体,再与抗胃癌单抗3H11偶联制得211At-3H11。211At-3H11的放化产率不低于211At初始活度的30%,其放射性比度可达111GBq/gMcAb。标记后211At-3H11的免疫活性与未标记的3H11McAh一致。核素前体参人法研究表明,211At-3H11对人胃癌细胞DNA、RNA合成的抑制效应强于Na211At,尤其抑制RNA合成,其作用呈量效关系。211At-3H11作用解除后,DNA合成可逐渐恢复,提示211At-3H11为干扰代谢型药物。更多