【摘 要】
：
目的 确立JAK2/FLT3双靶点抑制剂fedratinib的合成路线并对工艺进行优化.方法 以3-溴苯磺酰氯和叔丁基胺为原料,经酰化反应得到3-溴-N-(叔丁基)苯磺酰胺(3);以吡咯烷为原料,
【机 构】
：
沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016
论文部分内容阅读
目的 确立JAK2/FLT3双靶点抑制剂fedratinib的合成路线并对工艺进行优化.方法 以3-溴苯磺酰氯和叔丁基胺为原料,经酰化反应得到3-溴-N-(叔丁基)苯磺酰胺(3);以吡咯烷为原料,经亲核取代、氯代后与对氨基苯酚反应得到4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺(9);2,4-二氯-5-甲基嘧啶经氨解后,分别与中间体3和9发生Buchwald-Hartwig偶联反应和取代反应得到终产物fedratinib.结果 与结论目标产物的结构经MS、1 H-NMR、13 C-NMR和IR谱确证,总收率为46.4％(以3-溴苯磺酰氯计),纯度为99.60％(HPLC法).本合成路线原料价廉易得,所用试剂均为常用试剂,反应条件温和,后处理简单,为工业化生产奠定了一定基础.
其他文献
目的 优化马来酸氯苯那敏的合成工艺.方法 以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-
本文总结了耐高温聚合物及胶粘剂近年来的最新进展.特别是FB树脂在耐热性、阻燃性、耐烧蚀性能方面的最新数据及在尖端科技中的应用.同时介绍了可在室温至150℃固化,使通用环
目的 改进依鲁替尼的合成工艺.方法 以3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(2)为起始原料,与三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)发生Mitsunobu反应,得到三苯基膦“
本文采用抗压强度、粘接强度等方法研究了环氧树脂浆材体系中,添加非活性稀释剂、活性稀释剂以及含有不同促进剂对固化物力学性能的影响,结果表明,添加活性稀释剂能增加固化
环氧树脂与过量二元胺反应生成的改性胺(EA)与对应的二元胺相比,无论在毒性,起雾性,操作性及固化物的韧性等方面都有较大的改进,并可与低分子量聚酰胺相媲美.环氧树脂二元胺
在当前粉末涂料品种中,环氧粉末涂料仍为应用较多的一种,特别是在汽车、石油、化工、建材等行业的应用更为广泛.但在实际应用当中,环氧粉末在涂装时,其涂膜上也往往出现桔皮
目的 设计并合成一系列4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物,评价化合物的醛糖还原酶抑制活性.方法 以对甲基苯胺和对甲氧基苯胺为起始原料,经N-Michael加成、
目的 改进表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂AZD3759的合成路线.方法 以4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸为起始原料,经水解、还原、成环、酯化、卤代、亲电取代、水解、酯化、氨基脱保
目的 为了加强对儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂类抗帕金森氏综合征药恩他卡朋原料药的质量控制,合成恩他卡朋9个有关物质A～I.方法 以香兰素为原料,经硝化反应、脱甲基反应制得3,4
阿片κ受体是阿片受体的一种亚型,它与吗啡、哌替啶和芬太尼等阿片μ受体激动剂不同,阿片κ受体激动剂在具有强效镇痛活性的同时并不会产生成瘾、呼吸抑制和便秘等典型阿片样