【摘 要】
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以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a～3l,产率73％～89％,dr值10/1～>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型.该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心.采用MTT法研究了3a～3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物3c,3d,3
【机 构】
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贵州中医药大学药学院,贵州贵阳 550025;贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心,贵州贵阳 550025
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以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a～3l,产率73％～89％,dr值10/1～>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型.该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心.采用MTT法研究了3a～3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物3c,3d,3h和3i对K562具有一定的抑制活性,说明异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚骨架可以作为抗肿瘤先导化合物进一步研究.
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对六枝基本气象站新旧两址气象资料进行研究分析,通过统计原台站近30 a年平均值及新站逐月平均值并计算各个相关要素与新旧地址的对比差值,从完整性、平均差值标准差比较及显著性检验方面分析新旧站点观测资料的差异与连续可用性.
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