吡咯烷系列衍生物抑制蛋白降解酶活性的研究

来源 :中国药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gongshurong20090907
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目的对合成的一系列吡咯烷衍生物,分别研究它们对2种蛋白降解酶——基质金属蛋白酶(MMP-2,MMP-9)和氨肽酶N(APN)的抑制情况。方法以琥珀酰明胶为底物,2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBSA)为显色剂,测定化合物对明胶酶活性的影响;以L-亮氨酰对硝基苯胺为底物,测定化合物对APN的抑制活性.结果化合物A0,A8,A9,A10,B9和C10抑制明胶酶的活性较高,值得进一步进行体内试验研究。结论化舍物对MMP-2,MMP-9的抑制活性高于对APN,说明所合成的吡咯烷系列衍生物虽然对这2种蛋白降解酶都有抑
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