【摘 要】
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目的:探索靶向叶酸受体的多西他赛(DTX)纳米粒的制备方法。方法:利用叶酸活性酯与壳聚糖分子上的氨基反应,制得叶酸偶联壳聚糖(FA-CTS);再通过离子交联法,将DTX作为模型药物,
【机 构】
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广州医科大学附属肿瘤医院,暨南大学药学院,
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目的:探索靶向叶酸受体的多西他赛(DTX)纳米粒的制备方法。方法:利用叶酸活性酯与壳聚糖分子上的氨基反应,制得叶酸偶联壳聚糖(FA-CTS);再通过离子交联法,将DTX作为模型药物,制备叶酸偶联壳聚糖载DTX(FA-CTS/DTX)纳米粒。以载药量、包封率、粒径和跨距为指标,采用星点设计-效应面法优化搅拌速率、DTX加入量、壳聚糖-三聚磷酸钠(CTS-STPP)的质量比,并进行验证。利用激光粒度分析仪测定纳米粒粒径大小及分布,在磷酸盐缓冲液中对载药纳米粒进行体外释药试验。结果:最优处方(处方量为2.5 mg)为搅拌速率为1 300 r/min、DTX加入量为0.58μg,CTS-STPP的质量比为5.55。所制备的FA-CTS/DTX纳米粒平均粒径为(232.8±0.43)nm、包封率为(86.74±0.60)%、载药量为(25.29±3.21)%、跨距为0.039±1.02;30 min内累积释药40.22%,随后缓慢释放,24 h内累积释药80.25%。结论:成功制备具有缓释作用的FA-CTS/DTX纳米粒。
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