【摘 要】
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<正> 以前对于利多卡因的QSAR研究,主要集中于对芳环及侧链的结构修饰上,以便于区分电性及疏水性因素对局麻效力的影响。但二者的影响程度却无从得知。本文作者对利多卡因的
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<正> 以前对于利多卡因的QSAR研究,主要集中于对芳环及侧链的结构修饰上,以便于区分电性及疏水性因素对局麻效力的影响。但二者的影响程度却无从得知。本文作者对利多卡因的插苯物,即在利多卡因侧链碳酰氨基与二乙胺甲基间插入苯环,然后将碳酰氨基及二乙胺甲基分别用类似基团取代所得到的一组化合物,进行了表面麻醉、浸润麻醉及急性毒性试验,用线性及非线性模型描述了活性与结构及理化参数的关系。得到如下方程(注:Sur、Inf分别为表面及浸润麻醉活性
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