【摘 要】
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以3,4-二羟基-5-硝基苯甲酸为起始物料,经苄基醚化、酯化、酯基水解得3,4-二苄氧基-5-硝基苯甲酸,再与2,5-二氯-N-羟基-4,6-二甲基烟碱偕胺肟发生缩合后关环、氧化、脱苄基制
【机 构】
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扬子江药业集团有限公司药物制剂新技术国家重点实验室,
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以3,4-二羟基-5-硝基苯甲酸为起始物料,经苄基醚化、酯化、酯基水解得3,4-二苄氧基-5-硝基苯甲酸,再与2,5-二氯-N-羟基-4,6-二甲基烟碱偕胺肟发生缩合后关环、氧化、脱苄基制得帕金森症治疗药物奥匹卡朋,总收率27.2%,纯度达99.3%,改进后的路线原料来源方便,操作简单,具有工业化生产前景。
To 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzoic acid as the starting material, the benzyl etherification, esterification, ester hydrolysis of 3,4-dibenzyloxy-5-nitrobenzoic acid, and then with 2,5-Dichloro-N-hydroxy-4,6-dimethyl nicotinamide amidoxime condensation ring closure, oxidation, debenzymes Parkinson’s disease treatment drug opiparben, the total yield of 27.2 %, Purity of 99.3%, the improved route of raw materials, convenient, simple operation, with industrial production prospects.
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