Lycogarubin C和Lycogalic Acid A的全合成

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Lycogarubin C和Lycogalic acid A是用于研究DNA拓扑异构酶I(Topo I)抑制剂的重要海洋天然产物.我们以叔丁基二甲硅基(TBS)保护的3-丁炔-1醇为起始原料,以二甲基1,2,4,5-四嗪-3,6-二羧酸酯与炔的杂/逆Diels-Alder反应为关键反应,经1,2-二嗪还原,Swern氧化,Fischer吲哚合成等八步反应实现了Lycogarubin C的全合成,再将Lycogarubin C以氢氧化钾处理得到Lycogalic acid A. Lycogarubin C and Lycogalic acid A are important marine natural products for the study of Topo I inhibitors.Our 3-butyne-1-ol protected with t-butyldimethylsilyl (TBS) was The starting material, dimethyl 1,2,4,5-tetrazine-3,6-dicarboxylate and alkyne hetero / reverse Diels-Alder reaction as the key reaction by 1,2-diazine reduction, Swern oxidation, Fischer indole synthesis and other eight-step reaction to achieve the full synthesis of Lycogarubin C, then Lycogarubin C treated with potassium hydroxide to obtain Lycogalic acid A.
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