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目的 合成新型的抗肿瘤活性优于告达庭的酯苷。方法 以告达庭、阿司匹林为原料,DCC／DMAP为脱水剂和缩合剂合成目标化合物;以告达庭为对照,MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的影响。结果 目标化合物经^1H-NMR、^13C-NMR、DEPT谱和元素分析鉴定为3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷。结论 经骈合原理设计合成的3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷具有较告达庭更强的抑制肿瘤细胞增殖作用,且抑制作用呈时间和剂量依赖性。