【摘 要】
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为合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用的灯盏乙素苷元衍生物.以灯盏乙素苷元与N-取代氨甲基苯甲酸为原料,在偶联剂N,N＇-二环己基碳酰亚胺(DCC)/4-N,N-二甲基吡啶(DMAP)的作
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为合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用的灯盏乙素苷元衍生物.以灯盏乙素苷元与N-取代氨甲基苯甲酸为原料,在偶联剂N,N＇-二环己基碳酰亚胺(DCC)/4-N,N-二甲基吡啶(DMAP)的作用下制备了6种灯盏乙素苷元4′-N-取代氨甲基苯甲酸酯衍生物6a～6f,所合成的化合物均经过1H NMR,ESI-MS以及HRMS分析方法进行了结构表征,对化合物6a～6f进行了神经细胞氧化损伤保护活性与理化性质研究.结果表明:所合成的化合物均能显著降低过氧化氢作用PC12细胞后升高的乳酸脱氢酶(LDH)水平,其中6c与6e氧化损伤保护活性显著优于VE.初步构效关系研究发现:目标化合物结构中N-取代氨甲基苯甲酸酯的N原子参与形成1,4-双杂环时其产生较强的抗氧化活性.
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