选择性κ阿片激动剂K—Ⅱ与U—50488的药理作用比较

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K-Ⅱ系k阿片激动剂U-50488的同类物。通过部分离体和整体实验比较了K-Ⅱ与U-50488的药理作用。实验发现,K-Ⅱ抑制电刺激兔输精管收缩的IC<sub>50</sub>值为0.42 nmol/L,U-50488为26.5 nmol/L;K-Ⅱ抑制小鼠运动功能(横筛法)的ED<sub>50</sub>值为1.7 mg/g,U-50488为15.3 mg/kg;K-Ⅱ的小鼠LD<sub>50</sub>值为152.5 mg/kg,
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